Максимальна кількість речовини виявляється в плазмі крові через 2-3 години після прийому і тримається до 8 годин.
Після прийому всередину баклофен швидко і повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Cmax у плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому. Зв’язування з білками плазми становить близько 30%.
Фармакологічна дія Баклосан – антиспастична, міорелаксуюча. Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон і пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно- і полісинаптичну передачу нервових імпульсів; зменшує попередню напругу м’язових веретена.