Сульпірид в організмі людини не піддається метаболізму та виводиться практично у незміненому вигляді через нирки. T1/2 становить 6-8 годин. T1/2 значно збільшується у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю до 20-26 годин після внутрішньовенного введення.
Терапевтичний ефект під час лікування шизофренії відзначають через 8-12 тижнів після початку лікування. Сульпірид активує секрецію пролактину. Активна речовина покращує виділення слизу та кровопостачання слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Також Сульпірид має протиблювотну дію.
В організмі людини сульпірид лише мало піддається метаболізму. Після внутрішньом'язового введення сульпірид виводиться переважно (92%) нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс становить 126 мл/хв. Т1/2 препарату із плазми становить 7 год.