Після інстиляції фенілефрин викликає скорочення м'яза, що розширює зіницю, тим самим викликаючи розширення зіниці. Мідріаз настає протягом 10-60 хвилин після одноразової інстиляції. Мідріаз зберігається протягом 2 годин. Мідріаз, що викликається фенілефрином, не супроводжується циклоплегією.
Фенілефрин представлений у складі комбінованих препаратів для лікування ГРВІ та грипу застосовується з метою досягнення помірного судинозвужувального дії. Зменшує набряк та гіперемію слизової оболонки порожнини носа (за рахунок стимуляції α1-адренорецепторів).
Дія починається відразу після введення і продовжується протягом 20 (після внутрішньовенного введення) – 50 хв (при п/к ін'єкції) – 1-2 год (після внутрішньом'язової ін'єкції). При місцевому застосуванні піддається системної абсорбції.
Найчастіше — біль голови, нудота чи блювання; менш часто — стенокардія, брадикардія, диспное, підвищення артеріального тиску, серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія (особливо при застосуванні у високих дозах), дратівливість, руховий неспокій, алергічні реакції.